Амитриптилин, один из самых знаменитых антидепрессантов, это очередная звезда психофармакологии, но к сожалению, звезда на пенсии, которую приглашают только для редких и сложных случаев.
Первым обнаруженным трициклическим антидепрессантом был имипрамин, который был обнаружен случайно при поиске нового антипсихотика. Хафлигер и Шиндер в 1951 году в США заменили серный мостик фенотиазинового кольца прометазина (пипольфен) этиленовым мостиком для синтеза имипрамина (был одобрен FDA в 1959 под названием тофранил). Вскоре диаминовая структура дополнительной группы N-CH2 в имипрамине была заменена группой C=CH и получился амитриптилин. Уже в 1961 году он был одобрен FDA, после чего началось его восхождение, став самым известным и назначаемым антидепрессантом, он спас миллионы человек, пока не произошло другое значимое событие, в 1974 году был синтезирован СИОЗС флуоксетин, пройдя долгие исследования, в 1987 году он был одобрен FDA, а в 1982 году была неудачная попытка вывода на рынок первого СИОЗС земелдина, который вызвал 10 случаев развития синдрома Гиен-Баре и был снят с производства, что видимо и вызвало более длительные исследования. После этого было синтезировано множество СИОЗС, СИОЗСиН и других групп антидепрессантов. Новые препараты были эффективны и вызывали гораздо меньше побочных эффектов постепенно вытесняя "золотой стандарт".
Сейчас мы рассмотрим все проблемные стороны препарата, почему отличный по эффективности препарат ушел на пенсию?
Побочные эффекты:
• Чрезмерная седация, вплоть до отсутствия возможности работать и просто ходить.
• Нарушения ритма сердца, синусовая тахикардия и даже есть кейсы с описанием случаев инфаркта миокарда. Снижение артериального давления и обмороки.
• Задержка мочи, а это очень мучительно. Кишечная непроходимость, Ваш кишечник перестает работать и все стоит на месте. Плюс гепатит!
• Нечёткость зрения я уже и не считаю на этом фоне тяжёлой побочкой.
• Снижение либидо и импотенция. А ещё все это может быть на фоне увеличения груди у мужчин и выделения молока у женщин.
• Ну и такие "мелочи" как галлюцинации, спутанность создания и даже кома.
• Агранулоцитоз.
Почему же его используют? Идиотическая уверенностью некоторых специалистов, что в стационаре и даже полустационаре надо лечить амитриптилином. Все это абсолютно ничем не подкреплено.
Второй фактор - бедность, амитриптилин дешёвый препарат.
Когда он нужен - иногда при упорном СРК и хронических болях он бывает незаменимым.
Либо когда препарат нельзя ввести орально.
В остальных случаях, это 99% неадекватное назначение и показание к смене врача!
Существуют и комбинированные препараты, например амитриптилин и хлордиазепоксид (элениум) - лимбитрол. Есть формы для перорального капельного использования даже в дозировке 40 мг в мл, это например laroxyl 40 mg|ml.