Обнаружена молекула, позволяющая снизить дозировку трициклических антидепрессантов и тем самым избежать их побочных эффектов

Датские исследователи обнаружили молекулу-модулятор серотонинового транспортера (SERT), которая усиливает антидепрессантное действие трициклических антидепрессантов, и, следовательно, позволяет использовать их в сниженной дозировке. Трициклические антидепрессанты, открытые в 1950-е годы, известны своей эффективностью, но обладают более тяжелым профилем побочных эффектов, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, впервые вышедшие на фармацевтический рынок в конце 1980х. Возможно, использование трицикликов совместно с модуляторами поможет пациентам избегать неприятных эффектов.

Открытый препарат Lu AF60097 связывается с аллостерическим сайтом на транспортере - то есть с участком транспортера, отличным от участка, на который действуют трициклические антидепрессанты. Пока что исследования Lu AF60097 проводились лишь в клеточных культурах и на грызунах, а это значит, что несмотря на положительные результаты, впереди еще долгий путь.

По материалам Medical Xpress: New drug can ease the side effects of medication against severe depression

Научная публикация: Per Plenge et al, The mechanism of a high-affinity allosteric inhibitor of the serotonin transporter, Nature Communications (2020). DOI: 10.1038/s41467-020-15292-y

Автор новости: Артем Тимеев (переводы фармакологических, биотехнологических текстов с русского на английский и с английского на русский; email: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.).
21 марта 2020 года.